LYTGOBI适用于治疗既往治疗过的、不能切除的、局部晚期或转移性肝内胆管癌,伴有成纤维细胞生长因子受体...
胆管癌适用于治疗先前接受过治疗、不可切除的局部晚期或转移性胆管癌,并伴有成纤维细胞生长因子受体2 (FGFR2...
胆管癌Pemigatinib是一种靶向FGFR1、2和3的小分子激酶抑制剂,IC50值小于2nM。在体外抑制FGFR4的浓度比抑制FGFR1、2和3的浓度高约100倍。Pemigatinib通过激活FGFR扩增和融合导致FGFR组成型激活,从而抑制FGFR1-3磷酸化和信号传导并降低细胞活力。本构FGFR信号可以支持恶性细胞的增殖和存活。培米替尼在具有FGFR1,FGFR2或FGFR3改变的人类肿瘤的小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性,从而导致本构FGFR激活,包括表达患者的胆管癌异种移植模型 致癌性FGFR2-Transformer-2 beta同源物(TRA2b)融合蛋白。