全球找药肺癌药品奥希替尼（AZD9291）
奥希替尼（AZD9291）
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Osimertinib属于新型EGFR-TKI，与EGFR某些突变体（T790M、L858R和外显子19缺失）不可逆性结合的浓度较野生型低约9倍。口服Osimertinib后，在血浆中发现两种具有药理学活性的代谢产物(AZ7550和AZ5104，约占原形化合物的10％)，其抑制作用特征与Osimertinib相似。AZ7550的效力与Osimertinib相似，而AZ5104对EGFR外显子19缺失和T790M突变(约8倍)及野生型(约15倍)的活性较强。体外试验显示，在临床浓度下，Osimertinib还可抑制HER2、HER3、HER4、ACK1和BLK的活性。
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所属疾病：肺癌
别名：奥希替尼，泰瑞沙，奥斯替尼，塔格瑞斯，奥西替尼，AZD9291，Tagrix，Osicent
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